Site Loader
  1. Definisi allopurinol

Allopurinol adalah obat yang digunakan untuk menurunkan kadar asam urat di dalam darah. Selain karena pola makan yang kurang sehat, kadar asam urat juga bisa naik akibat pengobatan kemoterapi pada penderita kanker. Kadar asam urat yang tinggi tidak hanya dapat menyebabkan penyakit asam urat atau gout, namun juga bisa menyebabkan pembentukan batu ginjal.

Allopurinol, dijual dengan merek Zyloprim, adalah obat yang digunakan terutama untuk mengobati kelebihan asam urat dalam darah dan komplikasinya, termasuk asam urat kronis. Obat ini adalah inhibitor oksidasexantin dan diberikan secara oral.

  • Tentang allopurinol

Allopurinol termasuk obat yang bekerja untuk menghambat xanthine-oxidase, allopurinol termasuk kategori obat yang harus membutuhkan resep untuk pembeliannya.

  1. Manfaat dari allopurinol :
  2. Untuk mencegah gout dan pembentukan batu ginjal tertentu dengan menurunkan kadar asam urat yang tinggi.
  3. Untuk mencegah peningkatan kadar asam urat pada pasien kanker yang menjalani kemoterapi.

Allopurinol di konsumsi oleh dewasa maupun anak-anak yang sebelumnya harus sudah mendapatkan izin resep dari dokter. Allopurinol ini tidak dapat di konsumsi oleh ibu hamil dan menyusui, Karena pada ibu hamil dapat menimbulkan efek samping terhadap janin. Obat hanya boleh di gunakan jika besarnya manfaat yang  di harapkan melebihi besarnya resiko terhadap janin. Bentuk obat dari allopurinol ini adalah dalam sediaan tablet ataupun kapsul.

  • Dosis Allopurinol

Untuk mengatasi penyakit gout dan menurunkan kadar asam urat, dokter akan memberikan dosis antara 100-900 mg per hari. Untuk terapi kanker, dokter akan memberikan 600-800 mg per hari selama 2-3 hari sebelum menjalani kemoterapi. Sedangkan untuk menghancurkan batu ginjal, dosisnya adalah 200-300 mg per hari.

Dosis di atas bisa berubah, sesuai dengan kondisi pasien yang diobati, tingkat keparahannya, dan respons tubuh terhadap obat.

  • Interaksi Obat

Jika dikonsumsi bersamaan dengan obat-obatan lain, allopurinol bisa menimbulkan dampak tertentu, misalnya penurunan efek obat atau justru meningkatkan risiko efek samping.

Untuk mencegah hal tersebut terjadi, hindari mengonsumsi allopurinol bersamaan dengan azathioprine, captopril, cyclophosphamide, enalapril, enalaprilat, fluorouracil, mercaptopurine, pegloticase, tegafur, aluminumhydroxide, cyclosporine, phenprocoumon, vidarabine, dan warfarin. Namun apabila diperlukan penggunaan obat-obatan tersebut bersama allopurinol, dokter akan melakukan penyesuaian dosis.

  • Efek samping yang disebabkan oleh penggunaan Allopurinol.

Allopurinol mungkin menimbulkan efek samping gejala yang tidak diinginkan seperti sakit perut, mual, diare, lesu, gatal-gatal, hilang nafsu makan, sulit bernapas, pendarahan ketika buang air kecil, pendarahan yang tidak biasa pada hidung, mulut, vagina, atau pembengkakan pada wajah.

Gejala efek samping yang ditimbulkan berbeda-beda pada setiap orang. Jika efek samping mulai mengganggu dan menghalangi aktivitas keseharian, hentikan penggunaan Allopurinol dan segera konsultasikan dengan dokter Anda.

  • Hal-hal yang perlu diperhatikan.
  • Pastikan Anda tidak memiliki alergi terhadap Allopurinol
  • Pastikan obat-obatan yang Anda gunakan tidak memiliki kontradiksi terhadap Allopurinol
  • Perhatikan penggunaan Allopurinol bagi Anda yang memiliki masalah kesehatan lain seperti penyakit hati, penyakit ginjal, atau masalah sumsum tulang
  • Pada pasien hamil, konsultasikan penggunaan Allopurinol pada dokter Anda.
  • Allopurinol tidak disarankan bagi Anda yang akan mengendarai kendaraan karena penggunaan obat ini akan menimbulkan rasa kantuk
  • Allopurinol tidak bekerja maksimal jika Anda mengkonsumsi Alkohol dalam waktu yang berdekatan
  • Bagi Anda yang lupa mengonsumsi Allopurinol tepat waktu, segera dikonsumsi sebelum masuk jadwal berikutnya. Tetapi, jika jadwal berikutnya sudah masuk, maka jangan menggandakan obat
  • Penggunaan Allopurinol berlebihan yang tidak sesuai dengan kebutuhan dan dosis yang dianjurkan dapat menyebabkan overdosis. Jika terjadi overdosis, segera hubungi dokter atau hubungi pelayanan kesehatan gawat darurat terdekat
  • Simpan Allopurinol pada suhu ruangan. Perhatikan instruksi penyimpanan pada kemasan produk
  • Untuk hasil maksimal, kombinasikan dengan gaya hidup sehat
  • Farmakokinetik

Sebagian besar farmakokinetikallopurinol dimediasi oleh metabolitnya, yaitu oxipurinol. Dalam tubuh, allopurinol akan dimetabolisme dengan cepat menjadi oxipurinol. Hal ini menunjukkan efek terapi allopurinol sebenarnya sebagian besar dimediasi oleh oxipurinol.

  1. Absorpsi

Sekitar 80-90% diserap dari pencernaan (setelah melalui jalur oral). Allopurinol tidak diserap dengan baik melalui jalur rektal (sebagai supositoria dengan basis polietilene glikol). Konsentrasi plasma baik allopurinol maupun oxipurinol minimal atau tidak terdeteksi setelah pemberian melalui jalur rektal. Bioavailabilitasallopurinol sebesar 49-53%.

Sebagai agen anti gout: penurunan asam urat di serum dan urin dimulai pada 24 hingga 48 jam pertama, dan turun setelah sekitar 2 – 3 hari; level asam urat di serum yang normal biasanya antara 1 – 3 minggu. Karena adanya mobilitas deposit asam urat, penurunan yang signifikan dari asam urat dapat membutuhkan waktu beberapa bulan. Pada hiperurisemia akibat kemoterapi, waktu median untuk mencapai kontrol asam urat pada plasma sekitar 27 jam. Untuk mencapai konsentrasi puncak pada plasma (via jalur oral), allopurinol membutuhkan 1,5 jam untuk mencapai konsentrasi puncak pada sekitar 0,5 – 1,4 ug/mL, sementara oxipurinol membutuhkan sekitar 4,5 jam untuk mencapai konsentrasi puncak sekitar 2,4 hingga 6,4 ug/mL. Jika melalui intravena (IV), konsentrasi puncak tercapai setelah sekitar 30 menit untuk mencapai konsentrasi puncak 2,2 ug/mL pada allopurinol dan 4 jam untuk mencapai konsentrasi puncak 6,2 ug/mL pada oxipurinol. Setelah terapi dihentikan, konsentrasi asam urat dalam plasma akan kembali ke level sebelum pengobatan dimulai dalam 1-2 minggu.

Pada pasien dalam rentang usia 71 – 93 tahun, konsentrasi plasma puncak dari oxipurinol setelah dosis oral allopurinol lebih tinggi 50 – 60% dibandingkan dengan populasi pasien 24-35 tahun. Hal ini dikaitkan oleh penurunan fungsi ginjal pada populasi geriatri.

  • Distribusi

Vss (distribusi volume pada keadaan tetap) allopurinol intravena adalah sebesar 0.84 to 0.87 L/kg. Allopurinol terdistribusi secara merata pada jaringan, kecuali pada otak, di mana konsentrasinya hanya 50% dari jaringan lain. Baik allopurinol maupun oxipurinol didistribusikan ke dalam ASI. Allopurinol maupun oxipurinol tidak terikat pada protein plasma.

  • Eliminsi

Allopurinol akan teroksidasi secara cepat menjadi metabolit aktif, khususnya oxipurinol. Allopurinol kemudian akan diekskresikan via urin (76% sebagai oxipurinol, 12% tidak berubah bentuk); feses (sekitar 20%) dalam 48 – 72 jam. Waktu paruh allopurinol sekitar 1-3 jam, oxipurinol sekitar 18-30 jam.

Eliminasi allopurinol akan mengalami perubahan pada kondisi gagal ginjal kronis, atau xanthinuria (kelainan genetik yang menyebabkan defisiensi enzim xantin-oksidase). Pada pasien dengan gagal ginjal kronis, waktu paruh oxipurinol memanjang secara signifikan. Namun allopurinol dan oxipurinol dapat dieliminasi melalui hemodialisis. Pada xanthinuria, allopurinol tidak dapat dikonversi menjadi oxipurinol sehingga sepenuhnya akan dieliminasi dalam bentuk allopurinol.

  • Interaksi Obat

Pasien gout atau penderita asam urat  sering kali memiliki komorbid seperti gagal jantung maupun hipertensi. Furosemide (diuretik loop) akan mengurangi ekskresi asam urat dan pada saat bersamaan interaksinya dengan allopurinol meningkatkan kadar oxipurinol. Hal ini akan menyebabkan adanya hiperurisemia dan oxipurinol yang tinggi pada waktu yang bersamaan. Pasien yang mengonsumsi furosemide harus mendapatkan dosis allopurinol yang lebih besar dari seharusnya untuk mencapai kadar asam urat .

Daftar Pustaka

Algentina,S,isnawati,A dan Arifin K.M.,200.Disolusi dan Penetapan Kadar Alopurinol Sediaan Generik dan Sediaan dengan Nama Dagang. Departemen kesehatan RI, Jakarta.

Cos,P,.Li.,Y.,Mario,C.,P.H.,Kanyangga,C.,Bart,V,P.,Luc,P.,Arnold.,j.,Vlietinck,and Dirk,V.B.,1997,Structure Activity Relationship and Classificattion of Flavonoid as Inhibitory Xanthie Oxidie and Suporexide Scavengers,J.Nat.Prod.,Vol.61,No.1,71-76.

Katzung,B.G.,1998,Farmakoogi Dasar Dan Klinik, Di Terjemahkan Oleh Kutoalubun,B.H.,indrawasih B., dan Sunjaya,C.,Edisi VI, Penerbit Buku Kedokteran EGC,Jakarta.

Sudjadi dan Rohman,A, 2004., Analisis Obat dan Makanan ,Pustaka Pelajar, Yogyakarta.

Penyusun
Dewi Yulyadah 1741624820117
Rofikoh 1741624820127
Herlina Monafita 1741624820111

admin

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *